L’ALFENTANYL ou Rapifen

PROPRIETES PHYSICOCHIMIQUES

• Liposolubilité optimum entre la morphine et le Fentanyl , La fixation protéique est importante ; Le Pka est le plus faible , la diffusion est très importante .
• Il n’y a que peu d’influence lors des variations acido-basiques.
• La diffusion est rapide , les effets sont rapide et la rediffusion ce fait rapidement du système nerveux vers le plasma .

METABOLISME : Hépatique cytochrome P450

• je sais pas pourquoi j'ai l'impression que j'entendrait plus parler du Franky après son départ... Crétin comme sensation je te l'accorde mais c'est super présent :(Le VD est plus faible que le Fentanyl car la liposolubilité est plus basse
• La clearance plasmatique est le 1/3 du Fentanyl
• La demi-vie bêta est de 90 mn
• Après injection d’une dose < 80 µg/kg la durée d’action ne dépend que de la distribution et non de l’élimination .
• Il y a absence de recirculation et une faible accumulation dans le muscle
• La distribution est rapidement atteinte et donc la pharmacocinétique sera plus susceptible d’être altéré par de retard d’élimination hépatiques
• Chez le sujet âgés la clearance est diminué , la demi-vie d’élimination prolongée donc la sensibilité au produit augmenté .
• L’insuffisance rénale n’entraîne que peu de modification
• L’insuffisance hépatique diminue la clearance et augmente la demi-vie d’élimination
• La durée d’action sera augmenté en cas de polymorphisme génétique (10 % des patients) , insuffisance hépato-cellulaires , chute du débit , et interférence médicamenteuses (erythromycine et cimetidine)

PHARMACODYNAMIE

• 7 à 10 fois plus puissant que le Fentanyl
• délai d’action très court (1/3 de celui du Fentanyl )
• Pic d’action à 1 mn
• ½ vie d’équilibration sang - cerveau de 1.1 mn contre 6.4 pour le Fentanyl
• Durée d’action : :
  • 8 à 10 mn pour des petite doses de 5 à 10µg/kg
  • 20 mn pour des doses de 20 à 40 µg/kg

Effets indésirables

cf Fentanyl

Indications

interventions de courtes durées